El melasma, un trastorno pigmentario adquirido común entre los asiáticos, es difícil de tratar y no existe una terapia universalmente eficaz. Las modalidades de tratamiento existentes, como la hidroquinona tópica, o el ácido retinoico, el ácido kójico, el ácido azelaico y el ácido glicólico, el ácido tricloroacético, el ácido salicílico y el ácido láctico como agentes de peeling o láser y la dermoabrasión tienen limitaciones inherentes de eficacia limitada y efectos secundarios, especialmente en el uso prolongado. Además, a menudo recae al suspender la terapia. Se están realizando investigaciones para desarrollar tratamientos más nuevos, seguros e innovadores para el melasma, que causa una profunda desfiguración cosmética, estrés psicológico y vergüenza social. El uso de ácido tranexámico, por vía oral, tópica, intravenosa o transepidérmica para tratar el melasma es un concepto reciente. Se ha utilizado por vía oral, solo o como coadyuvante, en dosis que varían entre 250 mg/día y 2,25g/día durante 6 semanas a 6 meses con una eficacia casi igual. El efecto terapéutico se hace evidente en uno o dos meses, pero la continuación del tratamiento es importante para evitar recaídas. Este estudio muestra que 500mg de PO dos veces al día inicialmente logra el despeje temprano del melasma y las recaídas pueden ser prevenidas con 250mg una vez al día.